平价抑制剂
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Protein Tyrosine Kinase
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| R1530 | 882531-87-5 | R1530是多重激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 |
| Entrectinib (RXDX-101) | 1108743-60-7 | Entrectinib (RXDX-101) 是有效的pan-Trk, ROS1, 和 ALK抑制剂, 作用于Trk A/B/C, ROS1, 和 ALK, IC50分别为1.7/0.1/0.1 nM, 0.2 nM, 和 1.6 nM。 |
| Ki-20227 | 623142-96-1 | Ki-20227是CSF1R抑制剂，IC50为2 nM，对VEGFR2的IC50为12 nM，对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。 |
| E-3810（Lucitanib） | 1058137-23-7 | E-3810是VEGFRs和FGFRs双重抑制剂，具有抗血管生成活性。 |
| FIIN-2 | 1633044-56-0 | FIIN-2 是强大的选择性的、 不可逆和下一代共价键 FGFR 抑制剂。FIIN-2 是第一次的抑制剂，可以抑制依赖 FGFR1 或 FGFR2，许多 NVP BGJ398 和 AZD4547 等第一代临床 FGFR 抑制剂的抗性的看门人突变细胞的增殖。FIIN-2 也绑定在 DFG 出模式尽管缺乏必要占据 DFG 出翻转后空出的口袋的官能团。结构分析表明，FIIN-2 与半胱氨酸，共价键唯一目前富含甘氨酸的回路中 FGFR 激酶，促进 DFG 出构象，与 FIIN 2 的内部灵活性使 FIIN 2，以避免与守门员突变，导致 ponatinib 电阻的空间位阻冲突。结构化数据为下一代抗癌抑制剂通过结合 ponatinib 和 FIIN-2 的显著抑制机制的发展提供了一个蓝图。 |
| CEP-37440 | 1391712-60-9 | CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂，IC50分别为2.3 nM和120 nM。 |
| CEP-28122 | 1022958-60-6 | CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。 |
| Tyrosine kinase inhibitor | 1021950-26-4 | Tyrosine kinase inhibitor为酪氨酸激酶抑制剂。 |
| CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 |
| AEE788 (NVP-AEE788) | 497839-62-0 | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 |
