平价抑制剂
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| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| LDN193189 | 1062368-24-4 | LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 |
| Veliparib (ABT-888) | 912444-00-9 | Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Phase 3。 |
| SB431542 | 301836-41-9 | SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。 |
| DAPT (GSI-IX) | 208255-80-5 | DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。 |
| KU-60019 | 925701-49-1 | KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。 |
| Avelestat (AZD9668) | 848141-11-7 | Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。 |
| GW9662 | 22978-25-2 | GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强100到1000倍。 |
| Aprepitant | 170729-80-3 | Aprepitant是一种有效的选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。 |
| Cabozantinib malate (XL184) | 1140909-48-3 | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， Ret， Kit， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。 |
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide) | 128517-07-7 | Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM |
