平价抑制剂
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FGFR
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| FIIN-3 | 1637735-84-2 | FIIN-3是不可逆转的FGFR1-4抑制剂，IC50分别是13,21,31和35 nM。FIIN-3能够强烈的抑制EGFR,IC50是204 nM. |
| E-3810（Lucitanib） | 1058137-23-7 | E-3810是VEGFRs和FGFRs双重抑制剂，具有抗血管生成活性。 |
| FIIN-2 | 1633044-56-0 | FIIN-2 是强大的选择性的、 不可逆和下一代共价键 FGFR 抑制剂。FIIN-2 是第一次的抑制剂，可以抑制依赖 FGFR1 或 FGFR2，许多 NVP BGJ398 和 AZD4547 等第一代临床 FGFR 抑制剂的抗性的看门人突变细胞的增殖。FIIN-2 也绑定在 DFG 出模式尽管缺乏必要占据 DFG 出翻转后空出的口袋的官能团。结构分析表明，FIIN-2 与半胱氨酸，共价键唯一目前富含甘氨酸的回路中 FGFR 激酶，促进 DFG 出构象，与 FIIN 2 的内部灵活性使 FIIN 2，以避免与守门员突变，导致 ponatinib 电阻的空间位阻冲突。结构化数据为下一代抗癌抑制剂通过结合 ponatinib 和 FIIN-2 的显著抑制机制的发展提供了一个蓝图。 |
| SKLB610 | 1125780-41-7 | SKLB610是多靶点抑制剂，能抑制血管生成相关的酪氨酸激酶VEGFR2，FGFR2和PDGFR。 |
| PD173074 | 219580-11-7 | PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 |
