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Epigenetics

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
GSK2801 1619994-68-1 GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。
GSK2879552 1401966-69-5 GSK2879552是组蛋白去甲基化酶LSD1口服活性不可逆抑制剂,具抗癌活性,临床1期。
LSD1-IN-1 1431326-61-2 LSD1-IN-1是LSD1抑制剂,出自WO2013057322A1专利。
GSK-LSD1 2HCl 1431368-48-7 GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。
OF-1 919973-83-4 OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。
UNC0224 1197196-48-7 UNC0224是G9a抑制剂,IC50为15 nM。
EPZ015666 1616391-65-1 EPZ015666 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
GSK J4 HCL 1373423-53-0 GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27histone demethylaseJMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
GSK503 1346572-63-1 GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
LAQ824 (Dacinostat) 404951-53-7 LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。



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