平价抑制剂
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抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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Everolimus (RAD001) | 159351-69-6 | Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。 |
LY303511 | 154447-38-8 | LY303511是LY294002的非活化类似物,是mTOR抑制剂,对PI3-K无抑制性。 |
AZD2014 | 1009298-59-2 | AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。 |
Palomid 529 (P529) | 914913-88-5 | Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。 |
XL388 | 1251156-08-7 | XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 |
Rapamicin(sirolimus ) | 53123-88-9 | Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。 |
WYE125132(WYE-132) | 1144068-46-1 | WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。 |
GNE-493 | 1033735-94-2 | GNE-493是一个高效选择性且具口服性的双重pan-PI3K/mTOR抑制剂,对PI3K(alpha)/PI3K(beta)/PI3K(gamma)/PI3K(delta)/mTOR的IC50值分别为3.4/12/16/16/32nM。 |
GNE-477 | 1032754-81-6 | GNE-477是一个高效双重PI3K/mTOR抑制剂,对PI3K的IC50值为4nM,对mTOR的Kiapp值为21nM。 |
Torkinib(PP242) | 1092351-67-1 | Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 |