平价抑制剂
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Raf
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| RAF709 | 1628838-42-5 | RAF709 是一种新型有效的 Raf 激酶抑制剂，详细信息可参考专利 WO2014151616A1 中的化合物 131，抑制 c-Raf 和 b-Raf，IC50 分别为 0.5 和 1.8 nM。 |
| CCT196969 | 1163719-56-9 | CCT196969是一种泛-Raf抑制剂，抑制B-Raf的IC50值为0.1 μM。 |
| GDC-0879 | 905281-76-7 | GDC-0879是高活性B-Raf选择性抑制剂，IC50为0.13 nM，与对c-Raf的抑制性接近，对其它的激酶则无抑制活性。 |
| MLN 2480(BIIB-024) | 1096708-71-2 | MLN 2480(BIIB-024)是口服的泛Raf抑制剂，已进入临床实验。 |
| GW 5074 | 220904-83-6 | GW 5074是可渗透入细胞的c-Raf1激酶选择性抑制剂，IC50为9nM，有超过100倍的选择性对CDK1，CDK2，c-src，ERK2，MEK，p38，Tie2，VEGFR2和c-fms。 |
| SB590885 | 405554-55-4 | SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。 |
| LY03009120 | 1454682-72-4 | LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。 |
| CEP-32496 | 1188910-76-0 | CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 |
| L-779450 | 303727-31-3 | L-779450是Raf激酶高效选择性抑制剂，IC50值为10nM，对p38α，GSK3β和Lck活性弱。 |
| RAF265 (CHIR-265) | 927880-90-8 | RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。 |
