平价抑制剂
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Protein Tyrosine Kinase
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Pelitinib (EKB-569) | 257933-82-7 | Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。Phase2。 |
| Brivanib alaninate (BMS-582664) | 649735-63-7 | Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。 |
| Regorafenib（BAY73-4506） | 755037-03-7 | Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 |
| Tivantinib (ARQ197） | 905854-02-6 | Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。 |
| Canertinib (CI1033） | 267243-28-7 | Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
| Crenolanib(CP868596) | 670220-88-9 | Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。 |
| Tepotinib(EMD1214063) | 1100598-32-0 | Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。 |
| AMG208 | 1002304-34-8 | AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。 |
