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Protein Tyrosine Kinase

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
PF04217903 956905-27-4 PF04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
PP121 1092788-83-4 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。
Crizotinib (PF-02341066) 877399-52-5 Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。
SAR131675 1433953-83-3 SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。
Linsitinib(OSI906) 867160-71-2 OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。
Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6 Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。
NVP-BVU972 1185763-69-2 NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。
Mubritinib (TAK 165) 366017-09-6 Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。
Neratinib(HKI-272) 698387-09-6 Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
TAE684 (NVP-TAE684) 761439-42-3 TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。



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