抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| PF04217903 | 956905-27-4 | PF04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。 |
| PP121 | 1092788-83-4 | PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
| Crizotinib (PF-02341066) | 877399-52-5 | Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。 |
| SAR131675 | 1433953-83-3 | SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。 |
| Linsitinib(OSI906) | 867160-71-2 | OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。 |
| Ceritinib (LDK378) | 1032900-25-6 | Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。 |
| NVP-BVU972 | 1185763-69-2 | NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。 |
| Mubritinib (TAK 165) | 366017-09-6 | Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。 |
| Neratinib(HKI-272) | 698387-09-6 | Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
| TAE684 (NVP-TAE684) | 761439-42-3 | TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。 |