平价抑制剂
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Protein Tyrosine Kinase
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Capmatinib (INCB28060) | 1029712-80-8 | Capmatinib (INCB28060)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Phase 1。 |
| BMS754807 | 1001350-96-4 | BMS754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。 |
| SKLB610 | 1125780-41-7 | SKLB610是多靶点抑制剂，能抑制血管生成相关的酪氨酸激酶VEGFR2，FGFR2和PDGFR。 |
| TSU-68 (SU6668, Orantinib) | 252916-29-3 | TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，无细胞试验中Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 |
| Tivozanib (AV-951) | 475108-18-0 | Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 |
| Rociletinib (CO-1686, AVL-301) | 1374640-70-6 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 |
| WZ4002 | 1213269-23-8 | WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| CP673451 | 343787-29-1 | CP673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
| BMS777607 | 1025720-94-8 | BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。 |
| AZD8931 (Sapitinib) | 848942-61-0 | AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
