平价抑制剂
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Protein Tyrosine Kinase
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Lenvatinib（E7080) | 417716-92-8 | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。 |
| UNC2250 | 1493694-70-4 | UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。 |
| KX1-004 | 518058-84-9 | KX1-004是Src-PTK抑制剂。 |
| KRN633 | 286370-15-8 | KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。 |
| Axitinib | 319460-85-0 | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 |
| CP-673451 | 343787-29-1 | CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
| Alectinib (CH5424802) | 1256580-46-7 | Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。 |
| ENMD-2076 | 934353-76-1 | ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。 |
| Cediranib (AZD2171) | 288383-20-0 | Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Phase 3。 |
| AG-490(Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。 |
