平价抑制剂
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Protein Tyrosine Kinase
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| JNJ38877605 | 943540-75-8 | JNJ38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 |
| Gefitinib(ZD1839) | 184475-35-2 | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173，Tyr992，Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM，37nM，26 nM和57 nM。 |
| Foretinib (GSK1363089) | 849217-64-7 | Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，对Met和KDR作用最强，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
| Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
| Masitinib (AB1010) | 790299-79-5 | Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
| Apatinib | 811803-05-1 | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。 |
| AP26113 | 1197958-12-5 | AP26113是一种有效的ALK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.62 nM，能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。Phase 2。 |
| AG1024 | 65678-07-1 | AG1024 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 |
| Linifanib (ABT-869) | 796967-16-3 | Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Phase 3。 |
| Nintedanib (BIBF 1120) | 656247-17-5 | Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
