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Proteasome

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
DD1
MG101
Marizomib (Salinosporamide A) 437742-34-2 Marizomib (Salinosporamide A) 是第⼆代不可逆的脑渗透性泛蛋⽩酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋 ⽩酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋⽩酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
PI-1840 1401223-22-0 PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
PD 150606 179528-45-1 PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。
VR23 1624602-30-7 VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)
Epoxomicin(BU-4061T) 134381-21-8 Epoxomicin(BU-4061T)是从放线菌中分离出的抗肿瘤化合物,是20S蛋白酶体的选择不可逆抑制剂。
Oprozomib(ONX-0912) 935888-69-0 Oprozomib (ONX-0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
MLN9708 1201902-80-8 MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。
Ixazomib (MLN2238) 1072833-77-2 MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。



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