平价抑制剂
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Proteases
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| MG132 | 133407-82-6 | MG132是一种proteasome抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。 |
| Trelagliptin(SYR-472) | 1029877-94-8 | Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP-4抑制剂。 |
| Bortezomib (PS-341) | 179324-69-7 | Bortezomib (PS-341)是一种有效的20S proteasome抑制剂，无细胞试验中Ki为0.6 nM。 |
| LY2811376 | 1194044-20-6 | LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 |
| IU1 | 314245-33-5 | IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。 |
| Avagacestat(BMS-708163) | 1146699-66-2 | Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。 |
| Danoprevir (ITMN-191) | 850876-88-9 | Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。 |
| RO4929097 | 847925-91-1 | RO4929097是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
| PD151746 | 179461-52-0 | PD151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。 |
| Carfilzomib(PR171) | 868540-17-4 | Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。 |
