平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| BIX02189 | 1094614-85-3 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。 |
| AMG900 | 945595-80-2 | AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。 |
| CCT137690 | 1095382-05-0 | CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 |
| EPZ6438 | 1403254-99-8 | EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
| BAM7 | 331244-89-4 | BAM7是一种直接的，选择性的促凋亡Bax激动剂，EC50为3.3 μM。 |
| Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) | 1137608-69-5 | Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的，tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂，具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。 |
| SGC0946 | 1561178-17-3 | SGC0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。 |
| EPZ5676 | 1380288-87-8 | EPZ5676是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
| PU-H71 | 873436-91-0 | PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM。 |
| CX5461 | 1138549-36-6 | CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂，选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录，在HCT-116，A375，和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM，对Pol II没有作用，对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。 |
