平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Andarine | 401900-40-1 | Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3. |
| MK-2866 (GTx-024) | 841205-47-8 | MK-2866 (GTx-024)是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。 |
| FK866 | 658084-64-1 | FK866 (APO866, Daporinad)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase)，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。 |
| AZD8055 | 1009298-09-2 | AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。Phase 1。 |
| AZD6482（s） | ||
| AZD6482 | 1173900-33-8 | AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。 |
| AZD7762 | 860352-01-8 | AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。 |
| A66 | 1166227-08-2 | A66是一种有效的特异性p110α抑制剂，无细胞试验中IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 |
| KU0063794 | 938440-64-3 | KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用。 |
| CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) | 870281-82-6 | CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。 |
