平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| CHIR-99021 (CT99021) | 252917-06-9 | CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。 |
| Crenolanib(CP868596) | 670220-88-9 | Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。 |
| (-)-Blebbistatin | 856925-71-8 | (-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2 μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。 |
| CH5132799 | 1007207-67-1 | CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
| AZD3514 | 1240299-33-5 | AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。Phase 1。 |
| BIO | 667463-62-9 | BIO是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂。 |
| Tepotinib(EMD1214063) | 1100598-32-0 | Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。 |
| Flavopiridol (Alvocidib)hcl | 131740-09-5 | Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。 |
| AMG208 | 1002304-34-8 | AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。 |
| IEM 1754 2HBr | 162831-31-4 | IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3，IC50为6 μM。 |
