平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Brivanib alaninate (BMS-582664) | 649735-63-7 | Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。 |
| Regorafenib（BAY73-4506） | 755037-03-7 | Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 |
| Olaparib (AZD2281, KU0059436) | 763113-22-0 | Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。Phase 3。 |
| AZD2858 | 486424-20-8 | AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。 |
| EPZ004777 | 1338466-77-5 | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。 |
| Daclatasvir (BMS790052） | 1009119-64-5 | Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。 |
| Tivantinib (ARQ197） | 905854-02-6 | Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。 |
| 3-deazaneplanocin（DzNep） | 102052-95-9 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep)能抑制EZH2蛋白。在NSCLC中IC50为0.08-0.24 μM。 |
| Canertinib (CI1033） | 267243-28-7 | Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
| BS181 HCL | 1397219-81-6 | BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上。 |
