平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Galunisertib (LY2157299) | 700874-72-2 | Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 |
| （+）-JQ1 | 1268524-70-4 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。 |
| LCL161 | 1005342-46-0 | LCL161，一个SMAC模拟的，能有效地结合并抑制多元IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。Phase 2。 |
| Neratinib(HKI-272) | 698387-09-6 | Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
| LY411575 | 209984-57-6 | LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 |
| Talazoparib (BMN 673) | 1207456-01-6 | Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中IC50为0.58 nM。其也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 |
| NUTLIN -3 | 890090-75-2 | Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。 |
| NUTLIN -3B | 675576-97-3 | Nutlin-3B是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。 |
| NUTLIN -3A | 675576-98-4 | Nutlin-3A是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。 |
| MK2206 | 1032350-13-2 | MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。 |
