平价抑制剂

抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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TAK733 | 1035555-63-5 | TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
Thiazovivin | 1226056-71-8 | Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。 |
Pacritinib (SB1518) | 937272-79-2 | Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。 |
TAK-700 (Orteronel) | 426219-18-3 | TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。 |
TAK875 | 1374598-80-7 | TAK-875是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。 |
ID8 | 147591-46-6 | ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。 |
Odanacatib (MK-0822) | 603139-19-1 | Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。 |
Ruxolitinib(INCB018424) | 941678-49-5 | Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。 |
NVP-BGJ398 | 872511-34-7 | BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
NU7026 | 154447-35-5 | NU7026是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。 |