平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Fedratinib（TG101348,SAR302503) | 936091-26-8 | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。 |
| TORIN 2 | 1223001-51-1 | Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 |
| TORIN 1 | 1222998-36-8 | Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 |
| SAR131675 | 1433953-83-3 | SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 |
| Tubastatin A | 1252003-15-8 | Tubastatin A是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。 |
| Triciribine | 35943-35-2 | Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。 |
| SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。 |
| TWS119 | 601514-19-6 | TWS119是一种GSK-3β抑制剂，在无细胞试验中IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。 |
| SSR128129E | 848318-25-2 | SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 |
| TGX221 | 663619-89-4 | TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
