平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Trametinib (GSK1120212) | 871700-17-3 | Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 |
| GSK256066 | 801312-28-7 | GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。 |
| GSK3787 | 188591-46-0 | GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 |
| GSK690693 | 937174-76-0 | GSK690693是 一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。 |
| P276-00 | 920113-03-7 | P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。 |
| PF-477736 | 952021-60-2 | PF-477736是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。Phase 1。 |
| PFI-1 (PF-6405761) | 1403764-72-6 | PFI-1（PF-6405761）是一种选择性BET (包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4，无细胞试验中IC50为0.22 μM。 |
| Palbociclib (PD-0332991) HCl | 827022-32-2 | Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
| PF04217903 | 956905-27-4 | PF04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。 |
| Carfilzomib(PR171) | 868540-17-4 | Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。 |
