平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| TAK632 | 1228591-30-7 | TAK632是强效的泛Raf抑制剂，无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
| PF-477736 | 952021-60-2 | PF-477736是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。Phase 1。 |
| Raltegravir（MK0518) | 518048-05-0 | Raltegravir (MK0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。 |
| AZ5104 | 1421373-98-9 | AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 |
| GNE-493 | 1033735-94-2 | GNE-493是一个高效选择性且具口服性的双重pan-PI3K/mTOR抑制剂，对PI3K(alpha)/PI3K(beta)/PI3K(gamma)/PI3K(delta)/mTOR的IC50值分别为3.4/12/16/16/32nM。 |
| Defactinib（PF-04554878） | 1073154-85-4 | Defactinib( PF-04554878）是一高效FAK激酶磷酸化抑制剂，能通过AKY依赖性通路客服YB1介导的paclitaxel耐受。 |
| Dasatinib | 302962-49-8 | Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。 |
| GNE-477 | 1032754-81-6 | GNE-477是一个高效双重PI3K/mTOR抑制剂，对PI3K的IC50值为4nM,对mTOR的Kiapp值为21nM。 |
| PD151746 | 179461-52-0 | PD151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。 |
| KN-93 Phosphate | 1188890-41-6 | KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。 |
