平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Ribociclib（LEE011） | 1211441-98-3 | Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。 |
| EPZ005687 | 1396772-26-1 | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
| PF-573228 | 869288-64-2 | PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。 |
| Saracatinib (AZD0530) | 379231-04-6 | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。 |
| GSK2656157 | 1337532-29-2 | GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。 |
| RO4929097 | 847925-91-1 | RO4929097是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
| CNX2006 | 1375465-09-0 | CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
| Ivacaftor (VX-770) | 873054-44-5 | Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。 |
| Enzalutamide（MDV3100） | 915087-33-1 | Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。 |
| SCH900776(s型） | 891494-63-6 | MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
