平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Rapamicin（sirolimus ） | 53123-88-9 | Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。 |
| Selumetinib (AZD6244) | 606143-52-6 | Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，无细胞试验中IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。 |
| ZLN005 | 49671-76-3 | ZLN005是一种作用于PGC-1α的强效组织特异性激活转录因子。 |
| PP2 | 172889-27-9 | PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。 |
| Suvorexant (MK-4305) | 1030377-33-3 | Suvorexant (MK-4305)是一种有效的OX receptor双重拮抗剂，作用于OX1受体和OX2受体， Ki分别为0.55 nM和0.35 nM。Phase 3。 |
| LY2109761 | 700874-71-1 | LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。 |
| AZD8931 (Sapitinib) | 848942-61-0 | AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
| MK1775 | 955365-80-7 | MK-1775是一种有效的，选择性Wee1抑制剂，无细胞试验中IC50为5.2 nM；阻碍G2期DNA损伤检验点。Phase 2。 |
| TC-DAPK 6 | 315694-89-4 | TC-DAPK 6是ATP竞争性死亡相关蛋白激酶（DAPK）选择性抑制剂，对DAPK1和DAPK3的IC50分别为69和225 nM。 |
| SKLB1002 | 1225451-84-2 | SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM. |
