平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Tivozanib (AV-951) | 475108-18-0 | Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 |
| Danoprevir (ITMN-191) | 850876-88-9 | Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。 |
| XL147 analogue | 956958-53-5 | XL147 analogue是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。Phase 1/2。 |
| Ponatinib(AP24534) | 943319-70-8 | Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。 |
| LY2603618 | 911222-45-2 | LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。 |
| KW2478 | 819812-04-9 | KW2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂，IC50为3.8 nM。Phase 1。 |
| INH1 | 313553-47-8 | INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。 |
| Hesperadin | 422513-13-1 | Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 |
| BIX02188 | 1094614-84-2 | BIX02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 |
| Rociletinib (CO-1686, AVL-301) | 1374640-70-6 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 |
