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抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
Tariquidar 206873-63-4 Tariquidar是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
WHI-P154 211555-04-3 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
AGI-5198 1355326-35-0 AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。
Alectinib (CH5424802) 1256580-46-7 Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
ML323 1572414-83-5 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。
Necrostatin-1 4311-88-0 Necrostatin-1是一种特异性RIP1抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。
ENMD-2076 934353-76-1 ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
Cediranib (AZD2171) 288383-20-0 Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Phase 3。
ML167 1285702-20-6 ML167 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。
CID755673 521937-07-5 CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。



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