平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| XL388 | 1251156-08-7 | XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 |
| BEZ235(NVP-BEZ235) | 915019-65-7 | BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。 |
| Axitinib | 319460-85-0 | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 |
| UNC0631 | 1320288-19-4 | UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂，IC50 为4 nM。 |
| Bortezomib (PS-341) | 179324-69-7 | Bortezomib (PS-341)是一种有效的20S proteasome抑制剂，无细胞试验中Ki为0.6 nM。 |
| Macitentan | 441798-33-0 | Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 |
| GLPG0634 analogue | 1206101-20-3 | GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 |
| Filgotinib (GLPG0634) | 1206161-97-8 | Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。 |
| SL-327 | 305350-87-2 | SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。 |
| LY2979165 | 1311385-32-6 | LY2979165是mGlu2激动剂，是抗抑郁新型化合物。 |
