平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Zosuquidar (LY335979) 3HCl | 167465-36-3 | Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。 |
| Luminespib （AUY922 ,NVP-AUY922) | 747412-49-3 | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。 |
| GSK126 | 1346574-57-9 | GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 |
| I-BET-762 | 1260907-17-2 | I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 |
| Vicriviroc Malate(Sch-417690) | 599179-03-0 | Vicriviroc (Sch-417690)马来酸盐是CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，可作用于HIV-1。 |
| SB271046 | 209481-20-9 | SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。 |
| ABT-737 | 852808-04-9 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。 |
| Venetoclax（ABT-199 ,GDC-0199) | 1257044-40-8 | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。 |
| ABT-263 (Navitoclax) | 923564-51-6 | ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。 |
| XEN445 | 1515856-92-4 | XEN445 是一种有效的选择性 endothelial lipase 抑制剂，IC50为0.237 μM。 |
