平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| AG1024 | 65678-07-1 | AG1024 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 |
| Linifanib (ABT-869) | 796967-16-3 | Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Phase 3。 |
| Nintedanib (BIBF 1120) | 656247-17-5 | Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
| MG132 | 133407-82-6 | MG132是一种proteasome抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。 |
| BTZ043 Racemate | 957217-65-1 | BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的药物。 |
| AZD1480 | 935666-88-9 | AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。 |
| DCC-2036 (Rebastinib) | 1020172-07-9 | DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。 |
| VE-821 | 1232410-49-9 | VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低的抑制活性。 |
| VX661 | 1152311-62-0 | VX661是第二个F508del CFTR校正药物，协助CFTR蛋白到达细胞表面。Phase 2。 |
| Zosuquidar (LY335979) 3HCl | 167465-36-3 | Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。 |
