平价抑制剂

抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
---|---|---|
TG100-115 | 677297-51-7 | TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。 |
Gedatolisib(PF-05212384 ,PKI-587) | 1197160-78-3 | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
AZ3146 | 1124329-14-1 | AZ3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。 |
CC-292(AVL292) | 1202757-89-8 | CC-292 (AVL292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1. |
AT-7867 | 857531-00-1 | AT-7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
Onalespib(AT13387) | 912999-49-6 | Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。 |
Apremilast (CC-10004) | 608141-41-9 | Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。 |
Apatinib | 811803-05-1 | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。 |
AP26113 | 1197958-12-5 | AP26113是一种有效的ALK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.62 nM,能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。Phase 2。 |
Anacetrapib (MK-0859) | 875446-37-0 | Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。Phase 3。 |