平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| CPI-613 | 95809-78-2 | CPI-613是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。 |
| Otenabant (CP-945598) HCl | 686347-12-6 | Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。 |
| Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
| Alpelisib （BYL719） | 1217486-61-7 | Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ的作用最小。Phase 2。 |
| Masitinib (AB1010) | 790299-79-5 | Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
| Bosutinib (SKI-606) | 380843-75-4 | Bosutinib (SKI-606)是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。 |
| Birinapant | 1260251-31-7 | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Phase 2。 |
| BIRB 796 (Doramapimod) | 285983-48-4 | BIRB 796 (Doramapimod)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。 |
| Dabigatran (BIBR 953) | 211914-51-1 | Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。 |
| Belinostat (PXD101) | 414864-00-9 | Belinostat (PXD101)是一种新型HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。 |
