平价抑制剂

抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
---|---|---|
LY404039 | 635318-11-5 | LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。 |
LY2874455 | 1254473-64-7 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。 |
LY2608204 | 1234703-40-2 | LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK), EC50 为 42 nM。Phase 2。 |
LY294002 | 154447-36-6 | LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。 |
Lapatinib | 231277-92-2 | Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。 |
JZL184 | 1101854-58-3 | JZL184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶),IC50为8 nM。 |
JNJ7706621 | 443797-96-4 | JNJ7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
SGX-523 | 1022150-57-7 | SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 |
JNJ38877605 | 943540-75-8 | JNJ38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 |