平价抑制剂
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抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| PD0325901 | 391210-10-9 | PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
| PCI-24781 | 783355-60-2 | PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
| Pazopanib | 444731-52-6 | Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。 |
| Palomid 529 (P529) | 914913-88-5 | Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。 |
| IWR-1-endo | 1127442-82-3 | IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。 |
| BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) | 944396-07-0 | BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Phase 2。 |
| NU-7441(KU-57788) | 503468-95-9 | NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制PI3K，IC50为5 μM。 |
| Nilotinib (AMN-107) | 641571-10-0 | Nilotinib (AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。 |
| Nepicastat (SYN-117) HCl | 170151-24-3 | Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 |
| MC1568 | 852475-26-4 | MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
