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PI3K/Akt/mTOR

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
ZSTK-474 475110-96-4 ZSTK-474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。
AZD5363 1143532-39-1 AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。
AT13148 1056901-62-2 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。
CHIR98014 252935-94-7 CHIR98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
PI-3065 955977-50-1 PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
PF-4708671 1255517-76-0 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
IM-12 1129669-05-1 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
PIK-90 677338-12-4 PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
PIK-75 372196-77-5 PIK-75是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。
Tacrolimus (FK506) 104987-11-3 Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506 结合蛋白) 产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。



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