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PI3K/Akt/mTOR

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
AZD6482(s)
AZD6482 1173900-33-8 AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
A66 1166227-08-2 A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。
KU0063794 938440-64-3 KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 870281-82-6 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。
ABT-199 128517-07-7 Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。
ABT-199
ABT-199 GDC-0199 ABT-199 (GDC-0199)是高效的Bcl-2选择性抑制剂,Ki为0.01 nM,比对Bcl-xL和Bcl-w的抑制性高4800倍以上,对Mcl-1无活性
Fulvestrant Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)(雌激素受体)拮抗剂, IC50为0.094 nM。
ICG-001 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。



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