平价抑制剂
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PI3K/Akt/mTOR
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| TORIN 1 | 1222998-36-8 | Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 |
| Triciribine | 35943-35-2 | Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。 |
| TWS119 | 601514-19-6 | TWS119是一种GSK-3β抑制剂，在无细胞试验中IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。 |
| TGX221 | 663619-89-4 | TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
| MK2206 | 1032350-13-2 | MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。 |
| AZD2858 | 486424-20-8 | AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。 |
| CHIR-99021 (CT99021) | 252917-06-9 | CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。 |
| CH5132799 | 1007207-67-1 | CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
| BIO | 667463-62-9 | BIO是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂。 |
| AZD8055 | 1009298-09-2 | AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。Phase 1。 |
