平价抑制剂
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PI3K/Akt/mTOR
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| Acalisib (GS-9820) | 870281-34-8 | GS-9820 是抑制剂 110 kDa IA 类磷脂酰肌醇-3 激酶 (PI3K) 与潜在的免疫调节和抗肿瘤活性的催化亚基 β 和三角洲异构体。 |
| GNE-493 | 1033735-94-2 | GNE-493是一个高效选择性且具口服性的双重pan-PI3K/mTOR抑制剂，对PI3K(alpha)/PI3K(beta)/PI3K(gamma)/PI3K(delta)/mTOR的IC50值分别为3.4/12/16/16/32nM。 |
| GNE-477 | 1032754-81-6 | GNE-477是一个高效双重PI3K/mTOR抑制剂，对PI3K的IC50值为4nM,对mTOR的Kiapp值为21nM。 |
| GSK2126458(GSK458) | 1086062-66-9 | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。 |
| Pictilisib(GDC0941) | 957054-30-7 | Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Phase 2。 |
| Apitolisib（GDC0980, RG7422) | 1032754-93-0 | Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。 |
| GSK2636771 | 1372540-25-4 | GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。 |
| GSK690693 | 937174-76-0 | GSK690693是 一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。 |
| Torkinib（PP242） | 1092351-67-1 | Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 |
| TORIN 2 | 1223001-51-1 | Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 |
