平价抑制剂
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PI3K
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| HS-173 | 1276110-06-5 | HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。 |
| PIK93 | 593960-11-3 | PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。 |
| Acalisib (GS-9820) | 870281-34-8 | GS-9820 是抑制剂 110 kDa IA 类磷脂酰肌醇-3 激酶 (PI3K) 与潜在的免疫调节和抗肿瘤活性的催化亚基 β 和三角洲异构体。 |
| GSK2126458(GSK458) | 1086062-66-9 | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。 |
| Pictilisib(GDC0941) | 957054-30-7 | Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Phase 2。 |
| Apitolisib（GDC0980, RG7422) | 1032754-93-0 | Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。 |
| GSK2636771 | 1372540-25-4 | GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。 |
| TGX221 | 663619-89-4 | TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
| CH5132799 | 1007207-67-1 | CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
| AZD6482（s） |
