平价抑制剂
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PI3K
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| IC-87114 | 371242-69-2 | IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 |
| Alpelisib （BYL719） | 1217486-61-7 | Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ的作用最小。Phase 2。 |
| TG100-115 | 677297-51-7 | TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。 |
| Gedatolisib（PF-05212384 ,PKI-587) | 1197160-78-3 | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
| CZC24832 | 1159824-67-5 | CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 |
| CNX1351 | 1276105-89-5 | CNX1351是PI3Kα高效选择性抑制剂，IC50值为6.8 nM，对其他PI3K亚型作用弱20-400倍。 |
| BEZ235(NVP-BEZ235) | 915019-65-7 | BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。 |
| VS-5584（SB2343） | 1246560-33-7 | VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 |
| XL147 analogue | 956958-53-5 | XL147 analogue是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。Phase 1/2。 |
| PI-103 | 371935-74-9 | PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。 |
