平价抑制剂
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抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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GNE-317 | 1394076-92-6 | GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。 |
GSK1059615 | 958852-01-2 | GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。 |
ZSTK-474 | 475110-96-4 | ZSTK-474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。 |
PI-3065 | 955977-50-1 | PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。 |
PIK-90 | 677338-12-4 | PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。 |
PIK-75 | 372196-77-5 | PIK-75是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。 |
YM201636 | 371942-69-7 | YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。 |
AS-605240 | 648450-29-7 | AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
Voxtalisib(SAR245409 ,XL765) | 1349796-36-6 | Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。 |
LY294002 | 154447-36-6 | LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。 |