平价抑制剂
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PI3K
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| PF-04691502 | 1013101-36-4 | PF-04691502 是一种有效的选择性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-04691502 抑制人和鼠 PI3Kα，Ki 分别为 1.8 和 1.2 nM，抑制人 PI3K 亚型 β，δ 和 γ，Ki 分别为 2.1，1.6 和 1.9 nM，抑制人 mTOR，Ki 为 16 nM。 |
| PIK-294 | 900185-02-6 | PIK-294是p110_delta_高选择性抑制剂，IC50值为10nM,对PI3K_alpha_/_beta_/_gamma_作用弱。 |
| ETP-46321 | 1252594-99-2 | ETP-46321是一高效、口服活性的PI3K (alpha)/(delta)抑制剂，对p110(alpha)和p110(beta)的IC50值分别为2.3nM和14.2nM,还对突变型p110(alpha)（E542K；E545K；H1047R）有显著抑制，IC50为1.77-2.33nM。 |
| SF2523 | 1174428-47-7 | SF2523是有效选择性的PI3K抑制剂，抑制PI3Kα和BD1的IC50值分别为16和241 nM。 |
| GDC-0326 | 1282514-88-8 | GDC-0326是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，Ki 值为0.2 nM。 |
| SAR405 | 1523406-39-4 | SAR405是一个强的，有选择性的PIK3C3抑制剂，IC50值是27 nM. |
| PF-06491502 | 1013101-36-4 | PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。 |
| TGR-1202 | 1532533-67-7 | TGR-1202是一种口服有效的二代PI3Kdelta抑制剂, 酶和细胞试验中, 检测到抑制PI3Kδ活性, IC50和EC50值分别为22.2和24.3 nM。 |
| IPI549 | 1693758-51-8 | IPI549是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，IC50为16 nM。 |
| Vps34-IN-1 | 1383716-33-3 | Vps34-IN-1是Vps34 抑制剂, IC50值为4 nM。 |
