平价抑制剂
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Metabolism
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| AGI-5198 | 1355326-35-0 | AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
| AGI-6780 | 1432660-47-3 | AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂，其IC50为23 nM。 |
| CX-4945 (Silmitasertib) | 1009820-21-6 | CX-4945 (Silmitasertib)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Phase 1/2。 |
| TTNPB | 71441-28-6 | TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。 |
| StemRegenin 1 | 1227633-49-9 | StemRegenin 1是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。 |
| Apixaban | 503612-47-3 | Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。 |
| GSK256066 | 801312-28-7 | GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。 |
| GSK3787 | 188591-46-0 | GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 |
| PF3845 | 1196109-52-0 | PF3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。 |
| TAK-700 (Orteronel) | 426219-18-3 | TAK-700 (Orteronel)是一种有效的，高度选择性的，人17，20-lyase抑制剂，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。 |
