平价抑制剂
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MEK
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| GDC-0623 | 1168091-68-6 | GDC-0623是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。 |
| Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) | 606143-89-9 | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。 |
| PD318088 | 391210-00-7 | PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
| PD0325901 | 391210-10-9 | PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
| SL-327 | 305350-87-2 | SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。 |
| BIX02188 | 1094614-84-2 | BIX02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 |
| Selumetinib (AZD6244) | 606143-52-6 | Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，无细胞试验中IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。 |
| Trametinib (GSK1120212) | 871700-17-3 | Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 |
| TAK733 | 1035555-63-5 | TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
| BIX02189 | 1094614-85-3 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。 |
