平价抑制剂
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MAPK
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| VX-702 | 745833-23-2 | VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 |
| GDC-0994 | 1453848-26-4 | GDC-0994 是一种有效的，可口服的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 |
| RAF265 (CHIR-265) | 927880-90-8 | RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。 |
| PD0325901 | 391210-10-9 | PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
| BIRB 796 (Doramapimod) | 285983-48-4 | BIRB 796 (Doramapimod)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。 |
| YH239-EE | 1364488-67-4 | YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。 |
| FR 180204 | 865362-74-9 | FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。 |
| Dabrafenib（GSK2118436) | 1195765-45-7 | Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。 |
| SL-327 | 305350-87-2 | SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。 |
| XMD8-92 | 1234480-50-2 | XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂，其Kd为80 nM。 |
