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MAPK

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
SCH772984 942183-80-4 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM。
SB202190(FHPI) 152121-30-7 SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。
BIX02188 1094614-84-2 BIX02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
PD169316 152121-53-4 PD169316是可渗透入细胞的p38 MAPK抑制剂,IC50为89 nM。
Selumetinib (AZD6244) 606143-52-6 Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,无细胞试验中IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。
PLX4032 918504-65-1 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为31 nM。
PLX4720 918505-84-7 PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
VX745 209410-46-8 VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
JNK Inhibitor IX 312917-14-9 JNK inhibitor IX 是一种高度选择性JNK抑制剂,其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。
TAK632 1228591-30-7 TAK632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。



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