平价抑制剂
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JAK/STAT
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| PD153035 Hcl (ZM 252868; AG 1517) | 183322-45-4 | PD153035 Hcl (ZM 252868; AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM，而对PGDFR，FGFR，CSF-1，InsR和Src活性极低。 |
| WP1066 | 857064-38-1 | WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。Phase 1。 |
| NSC 74859（S3I-201） | 501919-59-1 | S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，无细胞试验中IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。 |
| Fedratinib（TG101348,SAR302503) | 936091-26-8 | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。 |
| SGI-1776 | 1025065-69-3 | SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。 |
| Pacritinib (SB1518) | 937272-79-2 | Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。 |
| Ruxolitinib(INCB018424) | 941678-49-5 | Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。 |
| Gandotinib(LY2784544) | 1229236-86-5 | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。 |
| Baricitinib (LY3009104, INCB028050) | 1187594-09-7 | Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。 |
| ARRY-380 | 937265-83-3 | ARRY-380是高活性HER2抑制剂，IC50为8 nM，对剪切型p95-HER2有相同的抑制性，比对EGFR的抑制性高500倍。 |
