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JAK

抑制剂

产品名称 CAS号 产品简介
WP1066 857064-38-1 WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。Phase 1。
Fedratinib(TG101348,SAR302503) 936091-26-8 Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。
Pacritinib (SB1518) 937272-79-2 Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
Ruxolitinib(INCB018424) 941678-49-5 Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。
Gandotinib(LY2784544) 1229236-86-5 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
Baricitinib (LY3009104, INCB028050) 1187594-09-7 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
Tofacitinib citrate(CP690550) 540737-29-9 Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于JAK2和JAK1选择性高20到100倍。



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