平价抑制剂
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抑制剂
产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
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WP1066 | 857064-38-1 | WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。Phase 1。 |
Fedratinib(TG101348,SAR302503) | 936091-26-8 | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。 |
Pacritinib (SB1518) | 937272-79-2 | Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。 |
Ruxolitinib(INCB018424) | 941678-49-5 | Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。 |
Gandotinib(LY2784544) | 1229236-86-5 | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。 |
Baricitinib (LY3009104, INCB028050) | 1187594-09-7 | Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。 |
Tofacitinib citrate(CP690550) | 540737-29-9 | Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于JAK2和JAK1选择性高20到100倍。 |