平价抑制剂
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IGF-1R
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| NVP-ADW742 | 475488-23-4 | NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。 |
| AVP-AEW541 | 475489-16-8 | NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM，在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。 |
| PQ 401 | 196868-63-0 | PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。 |
| AG1024 | 65678-07-1 | AG1024 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 |
| BMS754807 | 1001350-96-4 | BMS754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。 |
| GSK1904529A | 1089283-49-7 | GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 |
| Linsitinib(OSI906) | 867160-71-2 | OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性IGF-1R抑制剂，在无细胞试验中IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。Phase 3。 |
