平价抑制剂
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Histone Methyltransferase
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| MI-2 | 1271738-62-5 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。 |
| BRD4770 | 1374601-40-7 | BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。 |
| BIX01294 | 1392399-03-9 | BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。 |
| UNC0379 | 1620401-82-2 | UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.9 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。 |
| GSK126 | 1346574-57-9 | GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 |
| UNC0631 | 1320288-19-4 | UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂，IC50 为4 nM。 |
| C7280948 | 587850-67-7 | C-7280948是PRMT1抑制剂。 |
| EPZ005687 | 1396772-26-1 | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
| UNC1999 | 1431612-23-5 | UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 |
| GSK343 | 1346704-33-3 | GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 |
