平价抑制剂
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GPCR & G Protein
抑制剂
| 产品名称 | CAS号 | 产品简介 |
|---|---|---|
| LY341495 | 201943-63-7 | LY341495是II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，对人mGlu2，mGlu3，mGlu8，mGlu7a，mGlu1a，mGlu5a和mGlu4a受体的IC50分别为2.3，1.3，173，990，6800，8200和22000 nM。 |
| LY404039 | 635318-11-5 | LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂，Ki分别为149 nM和92 nM，还能抑制多巴胺受体。 |
| Fingolimod (FTY720) HCl | 162359-56-0 | Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂，在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 |
| Otenabant (CP-945598) HCl | 686347-12-6 | Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。 |
| Empagliflozin(BI 10773) | 864070-44-0 | Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 |
| TUG-770 | 1402601-82-4 | TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，对hFFA1的EC50为6 nM。 |
| Macitentan | 441798-33-0 | Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 |
| LY2979165 | 1311385-32-6 | LY2979165是mGlu2激动剂，是抗抑郁新型化合物。 |
| SB334867 | 792173-99-0 | SB334867 是一种选择性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂。 |
| S1RA | 878141-96-9 | S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。 |
